白鲜皮性味苦寒，有清热燥湿、泻火解毒、祛风止痒之功，常用治湿热疮毒、肌肤溃烂、黄水淋漓者；善于清热燥湿，可治湿热蕴蒸之黄疸、尿赤。

现代研究表明，白鲜皮具有抗菌作用，对多种致病真菌如堇色毛癣菌、同心性毛癣菌、许兰氏黄癣菌，均有不同程度的抑制作用，可治疗湿热疮毒、黄水淋漓、湿疹、风疹、疥癣疮癞。

白鲜皮所含白藓碱对心有兴奋作用，所含花椒碱有抗心律失常作用，菌芋碱有麻黄碱样作用，增强肾上腺素的升压作用；白鲜皮非极性溶剂提取物及挥发油有体外抗癌活性。